水凝胶剂制备时,通常将中的水溶性药物先溶于部分水或甘油中,必要时加热;中其余成分按基质配制方法先制成水凝胶基质,再与药物溶液混匀,然后加水至足量搅匀即得。水不溶性的药物可先用少量水或甘油研细、分散,再与基质搅匀。
例 双氯芬酸钠凝胶剂
【】双氯芬酸钠5.0g,卡波姆940 5.0g,丙二醇50g,三乙醇胺7.5g,乙醇150ml.羟苯乙酯0.5g,蒸馏水加至500g。
【制法】将卡波姆940加入适量蒸馏水中,放置过夜,使其充分溶胀,于搅拌下加入二乙醇胺,制成凝胶基质。另将双氯芬酸钠、羟苯乙酯溶于丙二醇及乙醇中,于搅拌下加入凝胶基质中,再加蒸馏水至足量,搅匀,即得。
【注解】本品为透明状半固体凝胶。本品用于缓解肌肉、软组织和关节的轻至中度疼痛,也可用于骨关节炎的对症**
溶胶或溶液中的胶体粒子或高分子在一定条件下互相连接,形成空间网状结构,结构空隙中充满了作为分散介质的液体(在干凝胶中也可以是气体,干凝胶也称为气凝胶),这样一种特殊的分散体系称作凝胶。没有流动性。内部常含有大量液体。例如血凝胶、琼脂的含水量都可达99%以上。可分为弹性凝胶和脆性凝胶。弹性凝胶失去分散介质后,体积显著缩小,而当重新吸收分散介质时,体积又重新膨胀,例如明胶等。脆性凝胶失去或重新吸收分散介质时,形状和体积都不改变,例如硅胶等。由溶液或溶胶形成凝胶的过程称为胶凝作用(gelation)。
脂质体凝胶
由于脂质体的类生物膜结构,提高了凝胶剂中药物的透皮吸收速率,使药物累积透过量**普通凝胶剂。普通凝胶剂中药物易流失,而脂质体凝胶剂有药物贮库效应,可增加药物在皮肤中的滞留时间而达到缓释目的。有学者进行了5-氟尿嘧啶脂质体凝胶剂与5-氟尿嘧啶普通凝胶剂的经皮渗透实验,测得脂质体凝胶剂24h的药物浓度为158.6g/L,明显**普通凝胶剂的91.2g/L。